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[1]陈龙,余修祥,李旻,等.抗病毒药物甲磺酸阿比朵尔的合成[J].武汉工程大学学报,2012,(8):42-45.[doi:103969/jissn16742869201208011]
　CHEN Long,YU Xiu xiang,LI Ming,et al.Synthesis of antivirals mesylate arbidol[J].Journal of Wuhan Institute of Technology,2012,(8):42-45.[doi:103969/jissn16742869201208011]
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抗病毒药物甲磺酸阿比朵尔的合成(/HTML)
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《武汉工程大学学报》[ISSN:1674-2869/CN:42-1779/TQ]

卷:
期数:
2012年8期
页码:
42-45
栏目:
化学与化学工程
出版日期:
2012-09-10

文章信息/Info

Title:
Synthesis of antivirals mesylate arbidol
文章编号:
16742869(2012)08004204
作者:
陈龙; 余修祥; 李旻; 李瑛; 彭畅; 李霞; 周震
湖北丽益医药科技有限公司，抗病毒药物湖北省重点实验室，湖北 武汉 430205
Author(s):
CHEN Long; YU Xiuxiang; LI Ming; LI Ying; PENG Chang; LI Xia; ZHOU Zheng
Hubei Livscien Pharm Sci&Tech Corporation Limited, Hubei Key Laboratory of Antiviral Drugs ,Wuhan 430205,China
关键词:
抗病毒药物; 阿比朵尔; 甲磺酸阿比朵尔; 合成
Keywords:
antivirus drug;  arbidol;  mesylate arbidol;  synthesis
分类号:
R978.7
DOI:
103969/jissn16742869201208011
文献标志码:
A
摘要:
针对盐酸阿比朵尔在水中几乎不溶、制剂溶出较慢、口服生物利用度低等问题，对甲磺酸阿比朵尔的合成工艺进行了优化.以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过胺化、傅克反应反应、溴化、缩合、曼尼希反应，得到阿比朵尔碱基，再与甲磺酸成盐反应生成甲磺酸阿比朵尔.通过优化胺化反应，革除了一类溶剂二氯乙烷和四氯化碳的使用.对合成中的关键步骤，溴化反应进行了改进，简化了吲哚环上活泼羟基的保护和脱保护反应，收率比文献值提高10%.
Abstract:
Arbidol hydrochloride is a poor watersoluble, slow dissolution and low bioavailability drug. With consideration of the problems, we made a research in mesylate arbidol. Mesylate arbidol was synthesized through amination, Nenitzescu, bromides, condensation, Mannich reaction, and salification with 1,4 benzoquinone and Ethyl Acetoacetate as starting materials. Amination reaction abolishing of dichloroethane and tetrachloride was optimized. The key steps of bromides reaction and protection and deprotection of the active hydroxyl Group on the indole moiety were simplified. The yield is 10% higher than that reported in literature.

参考文献/References:

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相似文献/References:

[1]马密霞,秦　宁,闵　清,等.抗新型冠状病毒肺炎药物研究进展[J].武汉工程大学学报,2020,42(03):237.[doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ. 202004006]
　MA Mixia,QIN Ning,MIN Qing,et al.Research Progress in Anti-COVID-19 Drugs[J].Journal of Wuhan Institute of Technology,2020,42(8):237.[doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ. 202004006]

备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期：20120420作者简介：陈龙（1981），男，湖北武汉人，实习研究员.研究方向:药物合成.
更新日期/Last Update: