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[1]曾令康１,２,冯菊红１,等.抗前列腺癌药恩杂鲁胺的研究进展[J].武汉工程大学学报,2015,37(09):11-17.[doi:10. 3969/j. issn. 1674-2869. 2015. 09. 002]
　,,et al.Ｒｅｓｅａｒｃｈ pｒｏｇｒｅｓｓ of ａｎｔｉ－ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｄｒｕｇ ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ[J].Journal of Wuhan Institute of Technology,2015,37(09):11-17.[doi:10. 3969/j. issn. 1674-2869. 2015. 09. 002]
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抗前列腺癌药恩杂鲁胺的研究进展(/HTML)
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《武汉工程大学学报》[ISSN:1674-2869/CN:42-1779/TQ]

卷:
37
期数:
2015年09期
页码:
11-17
栏目:
化学与化学工程
出版日期:
2015-09-30

文章信息/Info

Title:
Ｒｅｓｅａｒｃｈ pｒｏｇｒｅｓｓ of ａｎｔｉ－ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｄｒｕｇ ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ
文章编号:
1674-2869（2015）09-0011-07
作者:
曾令康１; ２; 冯菊红１; ２; 葛燕丽１; ２; 胡学雷１; ２*
1.武汉工程大学化工与制药学院，湖北 武汉 ４３００７４；2.绿色化工过程教育部重点实验室（武汉工程大学），湖北 武汉 ４３００７４
Author(s):
ＺＥＮＧ Ｌｉｎｇ－ｋａｎｇ１; ２; ＦＥＮＧ Ｊｕ－ｈｏｎｇ１; ２; ＧＥ Ｙａｎ－ｌｉ１; ２; ＨＵ Ｘｕｅ－ｌｅｉ１; ２
１． Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｗｕｈａｎ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｗｕｈａｎ ４３００７４，Ｃｈｉｎａ；２． Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｇｒｅｅｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｐｒｏｃｅｓｓ（Ｗｕｈａｎ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ），Ｍｉｎｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ，Ｗｕｈａｎ ４３００７４，Ｃｈｉｎａ
关键词:
抗前列腺癌; 恩杂鲁胺; 雄性激素受体抑制剂; 综述
Keywords:
ａｎｔｉ－ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ;  ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ;  AR antaganist;  review
分类号:
ＴＢ３５
DOI:
10. 3969/j. issn. 1674-2869. 2015. 09. 002
文献标志码:
A
摘要:
前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一，近年来抗前列腺癌药物成为药物研发的新热点． 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗去势难治性前列腺癌（Castration-resistant Prostate cancer,ＣＲＰＣ）患者且效果良好，逐渐成为治疗ＣＲＰＣ患者的新方案．它可以阻止二氢睾酮（Dihydrotestosterone,DHT）与雄激素受体结合，抑制前列腺癌细胞核和ＤＮＡ结合． 相比于第一代抗前列腺癌药物，恩杂鲁胺具有疗效更好、安全性更高、副作用更小等优点．因此，对恩杂鲁胺的药学研究具有重要意义．以“恩杂鲁胺”“雄激素受体抑制剂”“Ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ”“ＭＤＶ３１００”等为关键词，综合检索清华数据库、维普数据库、ＰｕｂＭｅｄ、ＳｃｉＦｉｎｄｅｒ Ｓｃｈｏｌａｒ中有关恩杂鲁胺的研究文献，就其临床研究、合成研究、原料药的含量测定方法、药物多晶型及其剂型研究等方面进行了综述，并展望了今后的发展方向．
Abstract:
Ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｉｓ ｏｎｅ ｏｆ ｃｏｍｍｏｎ ｃａｎｃｅｒｓ ｔｏ ｔｈｅ ｍｉｄｄｌｅ－ａｇｅｄ ａｎｄ ｏｌｄ ｍａｌｅ． Ｔｈｅ ａｎｔｉ－ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｄｒｕｇｓ ｂｅｃｏｍｅ ｔｈｅ ｎｅｗ ｈｏｔ ｓｐｏｔ ｆｏｒ ｄｒｕｇ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｉｎ ｒｅｃｅｎｔ ｙｅａｒｓ． Ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ ｉｓ ａ ｋｉｎｄ ｏｆ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｉｎ ｔｈｅ ｕｓｅ ｏｆ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｃａｓｔｒａｔｉｏｎ－ｒｅｓｉｓｔａｎｔ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ （ＣＲＰＣ），ａｎｄ ｉｔ ｈａｓ ｇｒａｄｕａｌｌｙ ｂｅｃｏｍｅ ａ ｎｅｗ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｆｏｒ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ＣＲＰＣ ｂｅｃａｕｓｅ ｏｆ ｉｔｓ ｇｏｏｄ ｅｆｆｅｃｔ． Ｉｔ ｃａｎ ｐｒｅｖｅｎｔ ｔｈｅ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｄｉｈｙｄｒｏｔｅｓｔｏｓｔｅｒｏｎｅ ａｎｄ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ａｎｄ ｉｎｈｉｂｉｔ ｔｈｅ ｂｉｎｄｉｎｇ ｏｆ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌ ｎｕｃｌｅｕｓ ａｎｄ ＤＮＡ． Ｃｏｍｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｆｉｒｓｔ ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ ｏｆ ａｎｔｉ－ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｄｒｕｇｓ，ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ ｈａｓ ｍａｎｙ ａｄｖａｎｔａｇｅｓ ｓｕｃｈ ａｓ ｂｅｔｔｅｒ ｃｕｒａｔｉｖｅ ｅｆｆｅｃｔ，ｈｉｇｈｅｒ ｓａｆｅｔｙ ａｎｄ ｆｅｗｅｒ ｓｉｄｅ ｅｆｆｅｃｔ，ｅｔｃ． Ｓｏ ｉｔ ｉｓ ｅｓｓｅｎｔｉａｌ ｔｏ ｄｏ ｓｏｍｅ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｎ ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ． Ｕｓｉｎｇ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ，ＭＤＶ３１０ ａｓ ｋｅｙｗｏｒｄｓ，ｗｅ ｓｔｕｄｉｅｄ ｔｈｅ ｒｅｌｅｖａｎｔ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅ ｏｆ ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ ｉｎ ｄａｔａｂａｓｅｓ ｏｆ Ｃｈｉｎａ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｋｎｏｗｌｅｄｇｅ Ｉｎｆｒａｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ＶＩＰ，ＰｕｂＭｅｄ，ＳｃｉＦｉｎｄｅｒ Ｓｃｈｏｌａｒ，ａｎｄ ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｉｔｓ ｒｅｓｅａｒｃｈｉｎｇ ｓｔａｔｕｓ ｆｒｏｍ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｒｅｓｅａｒｃｈ，ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｒｅｓｅａｒｃｈ，ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ＡＰＩｓ，ｄｒｕｇｓ ａｎｄ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ ｒｅｓｅａｒｃｈ． Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ ｉｎ ｔｈｉｓ ｆｉｅｌｄ ｗｅｒｅ ｄｉｓｃｕｓｓｅｄ．

参考文献/References:

［１］　ＴＲＡＮ Ｃ，ＯＵＫ Ｓ，ＣＬＥＧＧ Ｎ，ｅｔ ａｌ． Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ａ ｓｅｃｏｎｄ ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ ａｎｔｉａｎｄｒｏｇｅｎ ｆｏｒ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ａｄｖａｎｃｅｄ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ［Ｊ］． Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００９，３２４（５９２８）：７８７－７９０．［２］　刘子建． 恩杂鲁胺［Ｊ］． 中国药物化学杂志，２０１３，２３（１）：７９．ＬＩＵ Ｚｉ－ｊｉａｎ． Ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ［Ｊ］． Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１３，２３（１）： ７９． （ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ）［３］　ＣＨＡＲＬＥＳ ＬＳ，ＭＩＣＨＡＥＬ ＥＪ，ＣＨＡＲＬＩＥ ＤＣ，ｅｔ ａｌ． Ｄｉａｒｙｌｈｙｄａｎｔｏｉｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ：ＵＳ，７７０９５１７［Ｐ］．２０１０－０５－０４．［４］　ＨＯＷＡＲＤ Ｌ ＳＣＨＥＲ，ＫＡＲＩＭ ＦＩＺＡＺＩ，ＦＲＥＤ ＳＡＡＤ，ｅｔ ａｌ． Ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｓｕｒｖｉｖａｌ ｗｉｔｈ ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ ｉｎ ｐｒｏｓｔａｔｅ ａｆｔｅｒ ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ［OL］． Ｎ Ｅｎｇｌ Ｍｅｄ：２０１２－８－１５．［５］　王明超，程跃． 新型去势难治性前列腺癌治疗药物ＭＤＶ３１００研究简介［Ｊ］． 现代泌尿生殖肿瘤杂志，２０１３，５（６）： ３７３－３７４． ＷＡＮＧ Ｍｉｎｇ－ｃｈａｏ，ＣＨＥＮＧ Ｙｕｅ． Ｔｈｅ ｎｅｗ ｃａｓｔｒａｔｉｏｎ ｒｅｓｉｓｔａｎｔ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｄｒｕｇ ｍｄｖ３１００ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｆｉｌｅ［Ｊ］． Ｊ Ｃｏｎｔｅｍｐ Ｕｒｏｌ Ｒｅｐｒｏｄ Ｏｎｃｏｌ，２０１３，５（６）： ３７３－３７４．（ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ）［６］　ＦＯＳＳＡ ＳＤ，ＳＬＥＥ ＰＨ，Ｂｒａｕｓｉ Ｍ，ｅｔ ａｌ． Ｆｌｕｔａｍｉｄｅ ｖｅｒｓｕｓ ｐｒｅｄｎｉｓｏｎｅ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｓｙｍｐｔｏｍａｔｉｃａｌｌｙ ｐｒｏｇｒｅｓｓｉｎｇ ａｆｔｅｒ ａｎｄｒｏｇｅｎ－ａｂｌａｔｉｖｅ ｔｈｅｒａｐｙ： ａ ｐｈａｓｅ ＩＩＩ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ｔｈｅ Ｅｕｒｏｐｅａｎ ｏｒｇａｎｉｚａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｃａｎｃｅｒ ｇｅｎｉｔｏｕｒｉｎａｒｙ ｇｒｏｕｐ［Ｊ］． Ｊ Ｃｌｉｎ Ｏｎｃｏｌ，２００１，１９（１）：６２－７１．［７］　ＡＫＡＺＡ Ｈ，ＨＩＮＯＴＳＵ Ｓ，ＵＳＡＭＩ Ｍ，ｅｔ ａｌ． Ｓｔｕｄｙ ｇｒｏｕｐ ｆｏｒ ｔｈｅ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｂｌｏｃｋａｄｅ ｔｈｅｒａｐｙ ｏｆ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｂｌｏｃｋａｄｅ ｗｉｔｈ ｂｉｃａｌｕｔａｍｉｄｅ ｆｏｒ ａｄｖａｎｃｅｄ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ： ｌｏｎｇ－ｔｅｒｍ ｆｏｌｌｏｗ－ｕｐ ｏｆ ａ ｐｈａｓｅ ３，ｄｏｕｂｌｅ－ｂｌｉｎｄ，ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ ｓｔｕｄｙ ｆｏｒ ｓｕｒｖｉｖａｌ［Ｊ］． Ｃａｎｃｅｒ，２００９；１１５（１５）：３４３７－３４４５．［８］　ＣＲＡＷＦＯＲＤ Ｅ Ｄ，ＥＩＳＥＮＢＥＲＧＥＲ Ｍ Ａ，ＭＣＬＥＯＤ ＤＧ，ｅｔ ａｌ． Ａ ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ ｔｒｉａｌ ｏｆ ｌｅｕｐｒｏｌｉｄｅ ｗｉｔｈ ａｎｄ ｗｉｔｈｏｕｔ ｆｌｕｔａｍｉｄｅ ｉｎ ｐｒｏｓｔａｔｉｃ ｃａｒｃｉｎｏｍａ［Ｊ］． Ｎ Ｅｎｇｌ Ｊ Ｍｅｄ， １９８９，３２１（７）：４１９－４２４．［９］　ＣＨＥＮ ＣＤ，ＷＥＬＳＢＩＥ ＤＳ，ＴＲＡＮ Ｃ，ｅｔ ａｌ． Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｎｔｓ ｏｆ ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ ｔｏ ａｎｔｉａｎｄｒｏｇｅｎ ｔｈｅｒａｐｙ［Ｊ］． Ｎａｔ Ｍｅｄ， ２００４，１０（１）：３３－３９．［１０］　ＫＯＬＶＥＮＢＡＧ ＧＪ，ＦＵＲＲ ＢＪ，ＢＬＡＣＫＬＥＤＧＥ ＧＲ． Ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｆｆｉｎｉｔｙ ａｎｄ ｐｏｔｅｎｃｙ ｏｆ ｎｏｎ－ｓｔｅｒｏｉｄａｌ ａｎｔｉａｎｄｒｏｇｅｎｓ： ｔｒａｎｓｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｒｅｃｌｉｎｉｃａｌ ｆｉｎｄｉｎｇｓ ｉｎｔｏ ｃｌｉｎｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ［Ｊ］． Ｐｒｏｓｔａｔｅ Ｃａｎｃｅｒ Ｐｒｏｓｔａｔｉｃ Ｄｉｓ， １９９８（６）：３０７－３１４．［１１］　ＳＣＨＥＲ Ｈ Ｉ，ＢＥＥＲ ＴＭ，ＨＩＧＡＮＯ ＣＳ，ｅｔ ａｌ； Ｐｒｏｓｔａｔｅ Ｃａｎｃｅｒ Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ／Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ ｄｅｆｅｎｓｅ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｉａｌｓ ｃｏｎｓｏｒｔｉｕｍ ａｎｔｉｔｕｍｏｕｒ ａｃｔｉｖｉｔｙｏｆ ＭＤＶ３１００ ｉｎ ｃａｓｔｒａｔｉｏｎ－ｒｅｓｉｓｔａｎｔ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ：ａ ｐｈａｓｅ １－２ ｓｔｕｄｙ［Ｊ］． Ｌａｎｃｅｔ，２０１０，３７５（９７２４）：１４３７－１４４６．［１２］　ＳＣＨＥＲ ＨＩ，ＦＩＺＡＺＩ Ｋ，ＳＡＡＤ Ｆ，ｅｔ ａｌ． Ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｓｕｒｖｉｖａｌ ｗｉｔｈ ｅｎｚａｌｕｔａｍｉｄｅ ｉｎ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ ａｆｔｅｒ ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ［Ｊ］． Ｎ Ｅｎｇｌ Ｊ Ｍｅｄ，２０１２，３６７：１１８７－１１９７．［１３］　ＭＡＲＣＩＡＮ Ｅ Ｄ， ＤＩＡＮＥ Ｍ Ｒ， ＢＥＳＳ Ｗ． Ｄｅｓｉｇｎ， Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ４－［４，４－Ｄｉｍｅｔｈｙｌ－３－（４－ｈｙｄｒｏｘｙｂｕｔｙｌ）－５－ｏｘｏ－２－ｔｈｉｏｘｏ－１－ｉｍｉｄａｚｏｌｉｄｉｎｙｌ］－２－ｉｏｄｏｂｅｎｚｏｎｉｔｒｉｌｅ ａｓ ａ Ｈｉｇｈ－Ａｆｆｉｎｉｔｙ Ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌ Ａｎｄｒｏｇｅｎ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｌｉｇａｎｄ ［Ｊ］． Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ，２０００， ４３（１７）：３３４４－３３４７．［１４］　ＳＡＷＹＥＲＳ Ｃ，ＪＵＮＧ Ｍ，ＣＨＥＮ Ｃ，ｅｔ ａｌ． Ｄｉａｒｙｌｈｙｄａｎｔｏｉｎ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ：ＷＯ，２００６１２４１１８ ［Ｐ］．２００６－１１－２３． ［１５］　ＳＡＷＹＥＲＳ Ｃ，ＪＵＮＧ Ｍ，ＣＨＥＮ Ｃ，ｅｔ ａｌ． Ｄｉａｒｙｌｈｙｄａｎｔｏｉｎ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ：ＣＮ，２００６８００２５５４５．１［Ｐ］．２００８－７－１６．［１６］　ＪＵＮＧ Ｍ，ＹＯＯ Ｄ，ＳＡＷＹＥＲＳ Ｃ，ｅｔ ａｌ． Ｄｉａｒｙｌｈｙｄａｎｔｏｉｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ： ＥＰ，２３９７４６９Ａ１ ［Ｐ］． ２００８－１０－２４．［１７］　ＪＵＮＧ Ｍ，ＹＯＯ Ｄ，ＳＡＷＹＥＲＳ Ｃ，ｅｔ ａｌ． Ｄｉａｒｙｌｔｈｉｏｈｙｄａｎｔｏｉｎ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ：ＵＳ，２００７０２５４９３３［Ｐ］．２００７?鄄１１?鄄０１．［１８］　ＷＯＮＧ Ｒ，ＤＯＬＭＡＮ Ｓ Ｊ． Ｉｓｏｔｈｉｏｃｙａｎａｔｅｓ ｆｒｏｍ ｔｏｓｙｌ ｃｈｏｌｒｉｄｅ ｍｅｄｉａｔｅｄ ｄｅｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ ｏｆ ｉｎ ｓｉｔｕ ｇｅｎｅｒａｔｅｄ ｄｉｔｈｉｏｃａｒｂａｍｉｃ ａｃｉｄ ｓａｌｔｓ［Ｊ］． Ｊ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ，２００７，７２（１０）： ３９６９－３９７１． ［１９］　徐德锋． 一种４－氨基－２－氟－Ｎ－甲基苯甲酰胺的制备方法： ＣＮ，１０３３０４４３９Ａ［Ｐ］． ２０１３－０９－１８． ＸＵ Ｄｅ－ｆｅｎｇ． Ａ ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ Ｐｒｅｐａｒｉｎｇ ４－ａｍｉｎｏ－２－ｆｌｕｏｒｏ－Ｎ－ｍｅｔｈｙｌｂｅｎｚａｍｉｄｅ：ＣＮ，１０３３０４４３９Ａ［Ｐ］． ２０１３－０９－１８．（ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ）［２０］　杜晓华，许响生，傅幼锋，等． 非硫光气法合成一些难合成的芳基异硫氰酸酯［Ｊ］． 农药，２００４，４３（２）：７８－７９．ＤＵ Ｘｉａｏ－ｈｕａ，ＸＵ Ｘｉａｎｇ－ｓｈｅｎｇ，ＦＵ Ｙｏｕ－ｆｅｎｇ，ｅｔ ａｌ． Ｏｖｅｒｃｏｍｉｎｇ ａｒｏｍａｔｉｃ ｉｓｏｔｈｉｏｃｙａｎａｔｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｄｉｆｆｉｃｕｌｔｉｅｓ ｗｉｔｈ ａ ｍｅｔｈｏｄ ａｖｏｉｄｉｎｇ ｕｓｅ ｏｆ ｔｈｉｏｐｈｏｓｇｅｎｅ［Ｊ］． Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ，２００４，４３（２）：７８－７９．（ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ）［２１］　宋丽君，王飏，李志裕，等． 雄激素受体拮抗剂ＭＤＶ３１００的合成研究［Ｊ］． 精细化工中间体，２０１２，４２（１）：３４－３６．ＳＯＮＧ Ｌｉ－ｊｕｎ，ＷＡＮＧ Ｙａｎｇ，ＬＩ Ｚｈｉ－ｙｕ，ｅｔ ａｌ． Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ ＭＤＶ３１００［Ｊ］． Ｆｉｎｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓ，２０１２，４２（１）：３４－３６．（ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ） ［２２］　ＪＡＣＯＢＳＥＮ Ｅ Ｊ，ＴＥＮＢＲＩＮＫ Ｒ Ｅ，ＳＴＥＬＺＥＲ Ｌ Ｓ，ｅｔ ａｌ． Ｈｉｇｈ－ａｆｆｉｎｉｔｙ ｐａｒｔｉａｌ ａｇｏｎｉｓｔ ｉｍｉｄａｚｏ ［１，５－ａ］ ｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅ ａｍｉｄｅｓ，ｃａｒｂａｍａｔｅｓ，ａｎｄ ｕｒｅａｓ ａｔ ｔｈｅ ｇａｍｍａ－ａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｉｃ ａｃｉｄ Ａ／ｂｅｎｚｏｄｉａｚｅｐｉｎｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｃｏｍｐｌｅｘ［Ｊ］． Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ，１９９６，３９（１）： １５８－１７５． ［２３］　ＯＨＣＡＮＤＡ Ｊ，ＳＴＲＩＣＫＬＡＮＤ Ｃ Ｌ，ＢＬＡＳＫＯＶＩＣＨ Ｍ Ａ，ｅｔ ａｌ． Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ｂａｓｅｄ ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ ｉｍｉｄａｚｏｌｅ－ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｐｅｐｔｉｄｏｍｉｍｅｔｉｃ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｆａｒｎｅｓｙ Ｉｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ［Ｊ］． Ｏｒｇ Ｂｉｏｍｏｌ Ｃｈｅｍ，２００６，４（３）： ４８２－４９２． ［２４］　ＭＩＣＨＥＡＬ Ｅ， ＳＡＭＥＤＹ Ｏ， ＤＯＮＧＷＯＮ Ｙ， ｅｔ ａｌ． Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ ｆｏｒ ｔｈｉｏｈｙｄａｎｔｏｉｎ ａｎｄｒｏｇｅｎ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ ｆｏｒ ｃａｓｔｒａｔｉｏｎ－ｒｅｓｉｓｔａｎｔ ｐｒｏｓｔａｔｅ ｃａｎｃｅｒ（ＣＲＰＣ）［Ｊ］. 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备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期：2015-08-23基金项目：武汉工程大学研究生教育创新基金项目（CX2014006）作者简介：曾令康（1989-），男，湖北云梦人，硕士研究生援研究方向院药物合成.* 通信联系人
更新日期/Last Update: 2015-10-17